سوالی دارید؟ پشتیبانی سایت در تلگرام

خانه / هورمون ها / استروئید / Bromocriptine، بروموکریپتین

Bromocriptine، بروموکریپتین

بازدیدها: 569

بروموکریپتین

نام ژنریک

Bromocriptine (as Mesylate )

نام تجاری

بروموکریپتین، پارلدل، Cycloset، برتین، (پاکستان)

شکل دارویی

اشكال دارويي:

Tablet: 2.5 mg

موارد مصرف

الف ـ فقدان قاعدگي و ترشح زياد شير همراه با زيادي پرولاكتين خون، عقيمي زنان.

بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 5/2-25/1 مصرف مي‌ شود. سپس، هر ۷-۳ روز مقدار ۵/۲ ميلي گرم بر مقدار مصرف روزانه افزوده مي‌شود تا اثرات درماني مورد نظر حاصل گردد. مقدار نگهدارنده اين دارو معمولاً mg/day 5/7-5 (از mg/day 15-5/2) مي‌باشد. اين دارو تا mg/day 40 قابل استفاده است.

ب) پيشگيري از ترشح شير بعد از زايمان.

بزرگسالان: مقدار ۵/۲ ميلي گرم ۴-۲ بار در روز همراه با غذا، به مدت ۱۴ روز مصرف مي‌شود. در صورت لزوم، درمان را مي‌توان تا ۲۱ روز ادامه داد.

پ) آكرومگالي.

بزرگسالان: ابتدا مقدار ۵/۲-۲۵/۱ ميلي گرم به مدت سه روز مصرف مي‌شود. مي‌توان هر ۷-۳ روز، ۵/۲-۲۵/۱ ميلي گرم بر مقدار مصرف روزانه افزود تا اثرات درماني مورد نظر حاصل شود. محدوده دوز درماني mg/day 30-20 در بيشتر بيماران مي‌باشد. حداكثر دوز mg/day 100 است و دوزهاي mg/day 60-20 به‌صورت منقسم داده مي‌شود.

ت) بيماري پاركينسون.

بزرگسالان: ابتدا مقدار ۲۵/۱ ميلي گرم دو بار در روز، همراه با غذا مصرف مي‌شود. سپس هر ۲۸-۱۴ روز، مي‌توان مقدار مصرف دارو را افزايش داد تا به mg/day 100 برسد يا تا زماني كه حداكثر پاسخ درماني دارو به دست آيد. بي‌ضرري مصرف بيش از mg/day 100 ثابت نشده است.

ث) سندم پيش از قاعدگي.

بزرگسالان – mg 5/7-5/2 خوراكي ۲ بار در روز از روز ۱۰ سيكل تا شروع قاعدگي.

ج) سندرم كوشينگ.

بزرگسالان- mg 5/2-25/1 خوراكي ۴-۲ بار در روز.

چ) آ نسفالوپاتي كبدي.

بزرگسالان: mg/day 25/1 خوراكي، سپس هر ۳ روز mg 25/1 به آن اضافه شود تا به mg/day 15 برسد.

ح) سندرم نورولپتيک بدخيم ناشي از مصرف داروهاي آنتيسايكوتيك.

بزرگسالان: mg 5-5/2 خوراكي ۶-۲ بار در روز.

مكانيسم اثر

مهاركننده پرولاكتين: اين دارو از طريق مهار مستقيم آزاد شدن پرولاكتين از بخش قدامي هيپوفيز ، باعث كاهش غلظت آن در سرم مي‌شود. همچنين، اين دارو با تحريك گيرنده‌هاي دوپامين پس‌سيناپسي در هيپوتالاموس، باعث آزاد شدن فاكتور مهاركننده پرولاكتين از طريق يك مسير پيچيده كاتكول‌آمين مي‌شود. برموكريپتين موجب كاهش غلظت زياد پرولاكتين سرم و بازسازي عملكرد تخمدان و عمل تخمك‌گذاري در زنان مبتلا به فقدان قاعدگي مي‌شود و همچنين، ترشح شير را در دوران بعد از زايمان و زمانهايي بجز آن، در زناني كه غلظت كافي گونادوتروپين دارند و عملكرد تخمدانهاي آنها طبيعي است، متوقف مي‌سازد. زمان متوسط براي درمان فقدان قاعدگي ۸-۶ هفته است، ولي ممكن است تا ۲۴ هفته طول بكشد.

با مصرف برموكريپتين به مدت ۲۱-۱۴ روز بعد از زايمان، ‌اين دارو با مهار ترشح پرولاكتين، از ترشح فيزيولوژيك شير در زنان جلوگيري مي‌كند. برخلاف تركيبات استروژني، برموكريپتين به طور مستقيم بر بافتهاي پستان اثر نمي‌كند.

ضد پاركسينون: برموكريپتين از طريق گيرنده‌هاي دوپامينرژيك در اجسام مخطط فعاليت ضد پاركينسون را سبب مي‌شود. تغيير در تنظيم فعاليت سروتونين مغزي نيز ممكن است صورت گيرد. نقش دقيق برموكريپتين در درمان بيماري پاركينسون نياز به مطالعات بيشتر در زمينه بي‌ضرري و اثربخشي اين دارو در استفاده طولاني مدت دارد.

موارد منع مصرف

تداخل دارويي

در صورت مصرف همزمان با داروهاي افزاينده غلظت پرولاكتين (آمي‌تريپتيلين، بوتيروفنونها، ايميپرامين، متيلدوپا، فنوتيازينها و رزرپين) ‌بايد مقدار مصرف برموكريپتين افزايش يابد.

برموكريپتين ممكن است اثرات داروهاي كاهنده فشار خون را تشديد كند. در نتيجه، مقدار مصرف اين داروها، براي جلوگيري از كمي فشار خون بايد كاهش يابد.

مصرف مقادير زياد برموكريپتين باعث عدم تحمل بيمار نسبت به فرآورده‌هاي حاوي الكل مي‌شود. مصرف اين فرآورده‌ها در صورت تجويز برموكريپتين بايد محدود شود.

موارد قابل توجه

تداخل دارویی

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي

غلظت ازت اوره خون (BUN)، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و آسپارتات‌آمينوترانسفراز (AST) ، CPK، آلكالين فسفاتاز و اسيد اوريك ممكن است به طور گذرا افزايش يابد.

مکانیزم اثر

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي

غلظت ازت اوره خون (BUN)، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و آسپارتات‌آمينوترانسفراز (AST) ، CPK، آلكالين فسفاتاز و اسيد اوريك ممكن است به طور گذرا افزايش يابد.

فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط

موارد منع مصرف : حساسيت به آلكالوئيدهاي ارگوت، بيماريهاي شديد و ايسكميك قلبي يا بيماريهاي عروق محيطي (به دليل اثرات اين دارو بر دستگاه قلبي- عروقي) و مادراني كه به نوزاد خود شير مي‌دهند (اين دارو از ترشح شير جلوگيري مي‌كند).

موارد احتياط: بيماري رينود (ممكن است تشديد شود)، اختلال كار كليه و كبد، سابقه اختلالات رواني (مصرف اين دارو اختلالات موجود را بدتر مي‌كند) و سابقه انفاركتوس ميوكارد داراي اختلالات ريتمي (ممكن است موجب اختلال در ريتم شود).

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست رسپتور دوپاميني.

طبقه‌بندي درماني: ضد پاركينسون، مهاركننده ترشح پرولاكتين، مهاركننده ترشح هورمون رشد، آلكالوئيد ارگوت نيم هسنتتيك.

طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B

ملاحظات اختصاصي

۱- مصرف برموكريپتين در بيماران مبتلا به تومور غده هيپوفيز (سندرم Forbes-Albright) ممكن است باعث بهبود فقدان قاعدگي و ترشح زياد شير شود، ولي در اندازه تومور تأثيري ندارد.

۲- به هنگام مصرف برموكريپتين براي جلوگيري از ترشح شير، مصرف دارو بايد بعد از تثبيت علائم حياتي و چهار ساعت بعد از زايمان آغاز شود. فشار خون بيمار بايد به طور مرتب اندازه‌گيري شود.

۳- مصرف اين دارو ممكن است به بارداري زودرس بعد از زايمان منجر شود. بعد از شروع مجدد قاعدگي به دنبال بارداري،
آزمون تشخيص بارداري بايد هر چهار هفته يا بعد از هر بار فقدان قاعدگي انجام شود. در صورت تاييد بارداري، بايد مصرف دارو قطع گردد.

۴- پديده مصرف اولين مقدار دارو در يك درصد از بيماران به وجود مي‌آيد. بيماران حساس ممكن است به مدت ۶۰-۱۵ دقيقه سنكوپ كنند، ولي به دنبال آن، معمولاً نسبت به اثرات دارو تحمل نشان مي‌دهند.

۵- براي كاهش تحريكات گوارشي، دارو همراه با غذا يا شير مصرف شود.

۶- در صورت مصرف مقدار زياد برموكريپتين ممكن است نسبت به فرآورده‌هاي حاوي الكل عدم تحمل بروز كند.

۷- به‌عنوان داروي ضد پاركينسون، برموكريپتين معمولاً همراه با لوودوپا يا تركيب لوودوپا – كاربي دوپا مصرف مي شود.

۸- عوارض جانبي اين دارو بيشتر در موارد مصرف مقادير زياد آن، مانند موارد درمان پاركينسون، بروز مي‌كند.

۹- آلکالوئيدهاي ارگو و مشتقات آنها باعث ضخيم شدن دريچه هاي قلبي مي گردند (عموما در مصرف مزمن).

۱۰- افت فشار علامت دار در تعداد زيادي از بيماران رخ مي‌ دهد، همچنين افزايش فشار خون، تشنج، سکته قلبي و سکته مغزي به طور نادر در مصرف دارو گزارش شده است. شروع اين عوارض ممکن است آني و يا تأخيري باشد (معمولاً در هفته دوم درمان رخ مي دهد).

۱۱- فيبروز پلورال/پريتونئال به طور نادر در مصرف طولاني و روزانه دارو گزارش شده است.

۱۲- خواب ناگهاني و بي خوابي هر دو با مصرف دارو ديده شده است، (بخصوص در بيماران مبتلا به پارکينسون). بيماران بايد از فعاليتهايي که به هوشياري کامل نياز دارند، خودداري نمايند.

۱۳- در صورت مصرف دارو براي درمان آکرومگالي توصيه مي شود در صورت وسعت گرفتن تومور، دارو قطع شود. وازواسپام انگشتان (حساسيت به سرما) در برخي بيماران مبتلا به آکرومگالي ديده شده که ممکن است به کاهش دوز دارو نياز داشته باشد.

۱۴- در بيماران مبتلا به بيماريهاي قلبي-عروقي (سکته قلبي، آريتمي)، زخم معده و سايکو، با احتياط مصرف شود.

۱۵- در زناني که مبتلا به بيماريهاي قلبي عروقي هستند ، پس از زايمان براي کنترل شير استفاده نشود.

۱۶- ايمني و اثربخشي دارو در بيماران مبتلا به نارسايي کبد و کليه شناخته نشده است.

۱۷- در صورت رشد دوباره ماکروآدنوما و افزايش سطح پرولاکتين، مصرف دارو قطع شود.

۱۸- در صورت مصرف همزمان با داروهاي کاهنده فشار خون، احتياط شود.

۱۹- مصرف همزمان با لوودوپا باعث افزايش ريسک توهم مي گردد. تنظيم دوز لازم است.

۲۰- در کودکان زير ۱۱ سال مبتلا به آدنوم هيپوفيز، ايمني و کارآيي دارو شناخته شده نيست.

نكات قابل توصيه به بيمار

۱- براي شروع مجدد قاعدگي يا توقف ترشح شير، مدت ۸-۶ هفته يا بيشتر زمان لازم است.

۲- به علت شايع بودن بروز خواب آلودگي به دنبال شروع درمان، اولين مقدار دارو بايد در زمان و مكاني مصرف شود كه امكان درازكشيدن باشد.

۳- هر گونه مشكلات بينايي، تهوع و استفراغ شديد يا سردردهاي شديد را به پزشك گزارش دهيد.

۴- اثرات برموكريپتين بر CNS ممكن است موجب اختلال در انجام اعمالي گردد كه نياز به هوشياري دارند.

۵- در طول مصرف اين دارو، از روشهاي غير هورموني جلوگيري از بارداري (به دليل عوارض جانبي شديد فقدان قاعدگي) استفاده كنيد.

۶- در صورت درمان با برموكريپتين، از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد.

مصرف در سالمندان:

۱- در سالخوردگان، اين دارو بخصوص به مقدار زياد و به مدت طولاني ، بايد با احتياط تجويز شود. بررسي وضع جسماني بيمار به طور مرتب توصيه مي‌شود. تغييرات عملكرد ريوي بايد پيگيري شود.

۲- بي‌ضرري مصرف طولاني مدت دارو در مقادير لازم براي درمان پاركينسون ثابت نشده است.

مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از ۱۵ سال توصيه نمي‌شود.

مصرف در شيردهي: به علت جلوگيري از ترشح شير، برموكريپتين در زناني كه قصد شير دادن به نوزاد خود را دارند، نبايد مصرف شود.

عوارض جانبي

توجه: احتمال بروز زياد عوارض جانبي حدود ۶۸ درصد است. ولي بيشتر اين عوارض خفيف هستند و تنها ۶ درصد از بيماران دارو را به دليل بروز و مزاحمت عوارض جانبي آن قطع مي‌كنند. تهوع، شايع ترين عارضه جانبي آن است و حدود ۵۱ درصد از بيماراني كه آن را مصرف مي كنند، بدان مبتلا مي‌شوند. شدت عوارض جانبي ممكن است با كاهش اوليه مقدار مصرف به نصف قرص ۳-۱ بار در روز و به دنبال آن، افزايش مقدار مصرف به حداقل مقدار مؤثر، كاهش يابد.

اعصاب مركزي: سكته مغزي ، سرگيجه، سردرد، خستگي، جنون توام با سرخوشي، توهم، عصبانيت، بيخوابي، افسردگي، تشنج.

قلبي- عروقي: سکته قلبي، كاهش فشار خون.

پوست: بثورات پوستي، لكه لكه شدن پوست، كهير.

چشم، گوش، بيني: احتقان بيني ، وزوزگوش، تاري ديد.

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، كرامپ شكمي، يبوست، اسهال، احساس طعم فلزي در دهان، خشكي دهان، اختلال در بلع، بي‌اشتهايي.

ادراري- تناسلي: احتباس ادرار و تكرر ادرار ، بي‌اختياري ادرار، افزايش ترشح ادرار.

ساير عوارض: انفيلتراسيون ريوي و ترشح مايع به فضاي پرده صفاق، سردي و رنگ‌پريدگي انگشتان دست و پا، رنگ پريدگي صورت.

مسموميت و درمان

تظاهرات باليني: تهوع ، استفراغ و كاهش شديد فشار خون.

درمان: تخليه معده با آسپيراسيون و شستشوي معده و همچنين، تزريق وريدي مايعات براي درمان كمي فشار خون.

 استفاده در بدنسازی

 

بروموکریپتین

Parlodel نام تجاری برای بروموکرپتین mesylate (برومو برای کوتاه) است. این یک مشتق شده از قارچ با آگونیست گیرنده D2 دوپامین و فعالیت های آنتاگونیست گیرنده D1 dopamine است. در پزشکی، این یک دارو بسیار کاربردی است که با استفاده از بسیاری از آن به اثرات افزایش دهنده دوپامین کمک می کند. در بدنسازی، برای توانایی آن در مهار پرولاکتین، و در طول کالری محدود رژیم غذایی استفاده می شود.

ساختار شیمیایی بروموکریپتین

شکل ۱: ساختار شیمیایی بروموکریپتین


تاریخ

بروموکریپتین برای درمان پارکینسون برای اولین بار در دهه ۱۹۷۰ استفاده شد و برای استفاده از دوزهای بالا از HGH استفاده شد. از اواخر دهه ۸۰ استفاده از برچسب حذف کوکائین استفاده شده است. علاوه بر این، در سال ۲۰۰۹، توسط FDA برای درماندیابت نوع ۲ برای اثر آن در بهبود کنترل گلیسمی مورد تایید قرار گرفت. بسیاری از کاربردهای آن شامل چگونگی برومو با اثرات افزایش دوپامین می شود.

بطری پارلوئد

شکل ۲٫ بطری Parlodel

چگونه کار می کند


بروموکریپتین مسیلات یک آگونیست دوپامین است. این گیرنده های دوپامین در غیاب لیگاند فیزیولوژیک گیرنده، دپامین عصبی انتقال دهنده فعال می شود. اساسا، آن را به شدت افزایش می دهد dopamine در بدن است.

درک دوپامین


دوپامین یک هورمون و انتقال دهنده عصبی است که نقش مهمی در مغز و بدن انسان دارد. با مغز، دوپامین به عنوان یک انتقال دهنده عصبی عمل می کند: شیمیایی که توسط سلول های عصبی منتشر می شود تا سیگنال های دیگر سلول های عصبی را ارسال کند. هنگامی که فرد به مواد مخدر معتاد می شود، سطح دوپامین افزایش می یابد.

بیماری پارکینسون شامل اختلال در عملکرد سیستم دوپامین می شود که باعث لرزش و اختلال در حرکت می شود. همچنین شواهدی وجود دارد که اسکیزوفرنی شامل سطوح تغییر یافته فعالیت دوپامین است. علاوه بر این، سندرم ADHD و پاهای بیقرار، با کاهش فعالیت دوپامین ارتباط دارد.

بدن سازی


چند راه وجود دارد: بروموکریپتین در بدن سازی استفاده می شود.

مهار پرولاکتین: هر زمان که از ترکیب پروژستین استفاده می شود ( ترنبولون و ناندرولون دکتونات )، سطح پرولاکتین افزایش می یابد. با استفاده از بروموکریپتین برای کاهش سطح پرولاکتین، ژنیکوماستی مبتنی بر پرولاکتین را از بین می برد و همچنین قدرت میل جنسی را حفظ می کند.

کالری کاهش رژیم غذایی: هنگامی که بدنسازان کالری را کاهش می دهند، سطوح لپتین کاهش می یابد و بدن با نگهداری بر روی مغز مواد مغذی پاسخ می دهد. اعتقاد بر این است که بروموکرپتین به این ترتیب به کاهش طبیعی سوخت و ساز بدن کمک می کند و این امر باعث تحریک لپتین طبیعی می شود. این پدیده به اثرات دوپامین آن متصل است.

پرولاکتین


پرولاکتین یک پروتئین هورمون است که نقش پستانداران را قادر می سازد که شیر تولید کنند. به طور کامل نمی فهمید که چرا مردان پرولاکتین دارند، اما ما می دانیم که بعد از انزال، لذت جنسی را فراهم می کند. پس از انزال، مرد علاقه خود را به رابطه جنسی از دست می دهد، این به عنوان دوره ی ضدقارچ جنسی است که سطح پرولاکتین بالا می رود. بنابراین، سطوح پایین پرولاکتین باید دوره تنفس را کاهش دهند. به طور کلی، سطح پرولاکتین بالا می تواند باعث ناتوانی جنسی و از دست دادن علاقه به جنس (کم میل جنسی) شود.

اثرات جانبی


کمبود عوارض جانبی ممکن است با برومو وجود نداشته باشد، و بسیاری از بدنسازان از این دارو اجتناب کرده اند.

تهوع یکی از عوارض جانبی شایع است و معمولا اولین چیزی که متوجه آن است. در هنگام استفاده از بروموکریپتین، بچه ها احساس وحشتناکی خواهند کرد، بیمار خواهند بود که می خواهند پرتاب کنند. فشار خون پایین، سرگیجه و سردرگمی نیز ممکن است رخ دهد. یک میزبان از طرفین کمتر احتمال وجود دارد: اضطراب، خشکی دهان، خستگی، سردرد و آرامش.

مصرف


دوز ابتدایی طبیعی بدن سازی ۲٫۵ تا ۵ میلی گرم است که هر روز یا روزانه تقسیم می شود. اگر عوارض جانبی بیش از حد بزرگ شود، پس از آن دوز نصف می تواند موثر باشد.

بروموکریپتین در مقابل کابرگولین در مقابل پریمیپیکسول و نیمه عمر


تا همین اواخر، Bromo در جهان بدنسازی بسیار محبوب بود و دلایل متعددی وجود دارد که باعث محبوبیت آن شده است. عوارض جانبی در مقایسه با داروهای دیگر دوپامین مانند کابرگولین و پریمپکسول بالاتر است . همچنین نیمه عمر فقط ۱۲ ساعت در مقابل کابرگولین است که نیمه عمر ۳-۴ روز دارد. این به این معنی است که شما باید آن را حداقل هر روز مصرف کنید، در حالی که کابرگولین را می توانید یک بار هر ۳ روز مصرف کنید.

نام تجاری


بروموکریپتین دارای چندین نام تجاری است.

  • پارلدل
  • Cycloset
  • برتین (پاکستان)
(Visited 464 times, 1 visits today)

درباره ی داود طاوسی

مربی و تئورسین بدنسازی مشاور تغذیه

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

به کمک نیاززدارید ؟ ما آماده پاسخگویی به شما هستیم